武漢多普樂生物醫(yī)藥有限公司
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錢小如
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1、β-lapachone物理參數(shù):
常用名 β拉帕醌 英文名 β-lapachone
CAS號(hào) 4707-32-8 分子量 242.270
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點(diǎn) 381.4±42.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H14O3 熔點(diǎn) >110C (dec.)
閃點(diǎn) 169.7±27.9 °C
2、β-lapachone物理化學(xué)性質(zhì):
密度 1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn) 381.4±42.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn) >110C (dec.)
分子式 C15H14O3
分子量 242.270
閃點(diǎn) 169.7±27.9 °C
精確質(zhì)量 242.094299
PSA 43.37000
LogP 2.82
蒸汽壓 0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率 1.595
儲(chǔ)存條件 -20?C Freezer
3、β-lapachone技術(shù)資料:
體外研究 β-拉帕醌是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。 β-拉帕醌(25μM)抑制喜樹堿誘導(dǎo)的DNA裂解[1]。 β-拉帕醌(10-40μM)顯著降低CHO細(xì)胞的集落形成能力,并且在S期具有細(xì)胞毒性。 β-Lapachone高于10μM,導(dǎo)致CHO細(xì)胞中重鏈DNA斷裂[2]。 β-拉帕醌(10μM)抑制IMR-32細(xì)胞中的JCPyV復(fù)制。 β-拉帕醌(1.0μM)有效地影響JCI細(xì)胞中的JCPyV傳播。 β-拉帕醌(0.01-0.1μM)抑制JCI細(xì)胞中VP1的產(chǎn)生[4]。
體內(nèi)研究 β-拉帕醌(0.066%)改善順鉑誘導(dǎo)的腎損傷,當(dāng)與順鉑聯(lián)合使用時(shí),其影響在小鼠中更為顯著。 β-Lapachone增加小鼠Mre11-Rad50-Nbs1(MRN)復(fù)合物的表達(dá)[3]。
激酶實(shí)驗(yàn) DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I在藥物(包括β-拉帕醌)存在或不存在下,在20μL松弛緩沖液(50mM Tris(pH 7.5).50mM KCl,10mM MgCl 2,0.5mM二硫蘇糖醇,0.5mM EDTA中孵育, 30μg/ mL牛血清白蛋白)在37℃下保持30分鐘。加入1%SDS和蛋白酶K(50μg/ mL)終止反應(yīng)。在37℃下再孵育1小時(shí)后,通過在TAE緩沖液(0.04M tris乙酸鹽,0.001M EDTA)中的1%瓊脂糖凝膠中電泳分離產(chǎn)物。電泳后,用溴化乙錠染色凝膠。使用NIH圖像分析系統(tǒng)[1]掃描照相底片。
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