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蘆可替尼的作用機(jī)制

發(fā)布者:多普樂發(fā)布時(shí)間:2021-06-06訪問量:769

蘆可替尼,適用于治療中間或高危骨髓纖維化,,包括原發(fā)性骨髓纖維化,真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化患者,簡單來說,屬于骨纖的靶向用藥,可以提高總體療效以及生存質(zhì)量。

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作用機(jī)制

蘆可替尼的作用機(jī)制主要是與JAK1點(diǎn)位結(jié)合,抑制整個(gè)JAK-STAT通道的活化,從而靶向性強(qiáng)行壓低該通道異常增強(qiáng)的信號(hào),從而獲得良好的臨床療效。

除了骨髓纖維化外, 蘆可替尼還可以治療其他的骨髓增殖性疾病,比如真紅,血小板增多等。

蘆可替尼只能治療JAK2V617F突變類型的骨髓增殖性腫瘤嗎?

由于蘆可替尼不是只能結(jié)合JAK2V617F位點(diǎn)的空間構(gòu)象抑制劑,而是通過綜合JAK1位點(diǎn),發(fā)揮完整的抑制JAK-STAT通路的靶向藥物。因此,對于所有類型的BCR/ABL經(jīng)典型骨髓增殖性腫瘤,無論是不是JAK2V617F突變,均能獲得良好的療效。換句話來說就是,針對JAK12外顯子突變,CALR、MPL等突變,甚至所謂三陰性的骨髓增殖性腫瘤,均有療效。

在獲取療效的同時(shí)想要逆轉(zhuǎn)病情最終進(jìn)展惡化的結(jié)果,蘆可替尼還無法達(dá)到。在服藥的期間,需要病人嚴(yán)格遵從醫(yī)囑,劑量合理性的服藥,做好相關(guān)的注意事項(xiàng),提防腎損害,肝損害以及藥物所產(chǎn)生的不良反應(yīng)等。