基本信息

cas：144494-65-5

中文名稱：替羅非班

中文別名：(2S)-2-(丁基磺酰氨基)-3-[4-[4-(4-哌啶基)丁氧基]苯基]丙酸;N-(丁基磺?；?-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸;替洛非巴;

英文名稱：tirofiban

英文別名：Tirofiban [BAN:INN];N-(n-butanesulfonyl)-O-(4-(4-piperidinyl)butyl)-(S)-tyrosine;(S)-2-(butane-1-sulfonylamino)-3-[4-(4-piperidin-4-yl-butoxy)phenyl]-propionic acid;Agrastat;Agrastat (TN);(2S)-2-(butylsulfonylamino)-3-[4-(4-piperidin-4-ylbutoxy)phenyl]propanoic acid;UNII-GGX234SI5H;Aggrastat;Tirofiban;Tirofiban (INN);(2S)-2-(butane-1-sulfonamido)-3-{4-[4-(piperidin-4-yl)butoxy]phenyl}propanoic acid;2-S-(n-butylsulfonylamino)-3[4-(piperidin-4-yl)butyloxyphenyl]propionic acid;

分子式：C22H36N2O5S

分子量：440.59700

精確質(zhì)量：440.23400

PSA：113.11000

LOGP：4.75100

物化性質(zhì)

密度：1.154g/cm3

沸點(diǎn)：611.7oC at 760mmHg

熔點(diǎn)：223-225oC

閃點(diǎn)：323.7oC

折射率：1.531

蒸汽壓：8.09E-16mmHg at 25°C

安全信息

安全說(shuō)明：S22-S26-S30-S36/37/39-S45

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：UN3261

海關(guān)編碼：2942000000

危險(xiǎn)類別：8

包裝等級(jí)：II

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

L-酪氨酸、乙腈和犖，N,O-雙(三甲硅基)三氟甲基乙酰胺混合，回流，加入吡啶和正丁基磺酰氯。反應(yīng)完畢，經(jīng)處理得到N-正丁基磺酰基-L-酪氨酸。

四氫呋喃和4-甲基吡啶混合，緩慢加入正丁基鋰的己烷溶液，然后將其緩慢加到3-溴-1-氯丙烷的四氫呋喃溶液中。反應(yīng)完畢處理得4-(4-吡啶基)丁基氯鹽酸鹽。

將上面得到的N-正丁基磺?；?L-酪氨酸和4-(4-吡啶基)丁基氯鹽酸鹽溶于二甲亞砜，在劇烈攪拌下加入氫氧化鉀水溶液，再加入碘化鉀反應(yīng)得到N-(正丁基磺?；?-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸。將其和鈀碳催化劑溶于乙酸，經(jīng)氫化完畢后，再后處理替羅非班。在乙酸異丙酯中，用濃鹽酸酸化，得鹽酸替羅非班。

用途

抗血栓形成藥。用于治療不穩(wěn)定的心絞痛。特效的非肽血小板纖維蛋白原受體(GPⅠb/Ⅲa)拮抗劑。

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