基本信息

cas：138890-62-7

中文名稱：布林佐胺

中文別名：布林左胺;帕瑞唑胺;(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氫-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物;-4-(乙氨基)-3,4-二氫-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-氨磺酰1,1-二氧化物;

英文名稱：brinzolamide

英文別名：(R)-(+)-4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide;Birnzolamide;Brinzolamide (BRZ);3znc;Azopt;Azopt (TN);(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide;Brinzolamide [USAN];Brinzolamide;

分子式：C12H21N3O5S3

分子量：383.50700

精確質(zhì)量：383.06400

PSA：163.80000

LOGP：3.27760

物化性質(zhì)

外觀與性狀：結(jié)晶固體

密度：1.5g/cm3

沸點(diǎn)：586oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：308.2oC

折射率：1.625

蒸汽壓：1.03E-13mmHg at 25°C

安全信息

安全說明：S26; S36

危險(xiǎn)類別碼：R36/37/38

海關(guān)編碼：2935009090

危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xi

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

硫脲(1.287kg,16.93mol)、芐基氯(1.858L,2.044kg,16.14mol)、13.5L乙醇和4.5L水,一起回流2h。在20min中,冷卻至74℃。依次加入3-乙?；?2.5-二氯噻吩(3.0kg,15.38mol)和10L4mol/L氫氧化鈉水溶液?；亓?h至反應(yīng)完全,冷至室溫過夜。然后加入10L水,攪拌30min,再加入3L5.25%次氯酸鈉溶液,再攪拌30min。過濾收集固體,用4×2.5L水和3×2L異丙醇洗,室溫空氣中干燥至恒重,得4.224kg化合物(Ⅰ),收率97%,熔點(diǎn)86～88℃。

用途

碳酸酐酶抑制劑,適用于開角型青光眼或其它原因引起的眼內(nèi)壓過高。

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