基本信息

cas：83150-76-9

中文名稱：醋酸奧曲肽

中文別名：[R-(R^^,R^^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-賴氨酰-1-蘇氨酰-N-[2-羥基-1-(羥基甲基)丙基]-L-蘇氨酰胺環(huán)(2→7)二硫化物;

英文名稱：Octreotide acetate

英文別名：Ocetreotide,Acetate;Octreotode Acetate;Sandostatin<*>;OCTREOTIDE ACETATE (GMP);Octreotideacetate;ctreotide;H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-threoninol acetate salt (Disulfide bond);D-Phe-Cys(1)-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys(1)-N-[(1R,2R)-1-(Hydroxymethyl)-2-hydroxypropyl]-NH2;Phe-c(Cys-Phe-Trp-Lys-Thr-Cys)-CH(CH2OH)-CH(OH)-CH3;Longastatin;OXTREOTIDE;DARAMONOL;

分子式：C49H66N10O10S2

分子量：1019.24000

精確質(zhì)量：1018.44000

PSA：382.82000

LOGP：3.02100

物化性質(zhì)

密度：1.395 g/cm3

沸點(diǎn)：1447.228oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：829.053oC

折射率：1.673

儲(chǔ)存條件：-20oC

安全信息

海關(guān)編碼：3004909090

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

化合物(I)先氫化，脫去芐基保護(hù)基，然后和(II)在二甲基甲酰胺中，二環(huán)己基碳化二亞胺(DCC)和HOBt作用下，偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氫化脫去芐基保護(hù)基，再在二甲基甲酰胺中，DCC和HOBt作用，和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反應(yīng)，轉(zhuǎn)化為(Ⅵ)。另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脫去叔丁基保護(hù)基后，再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反應(yīng)，脫去保護(hù)基，最后用空氣氧化環(huán)合，得到奧曲肽。

用途

作用和天然內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素類似，作用較強(qiáng)而持久。用于緩解由胃、腸、胰內(nèi)分泌系統(tǒng)腫瘤或類癌腫瘤所產(chǎn)生的癥狀，對(duì)腫瘤的治療無效。

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