基本信息

cas：31036-80-3

中文名稱：洛非西定

中文別名：2-[1-(2,6-二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉;2-[1-(2,6-二氯苯氧基)乙基]-4,5-二氫-IH-咪唑;2-(1-(2,6-二氯苯氧基)乙基)-4,5-二氫-1H-咪唑;氯氧壓定;

英文名稱：lofexidine

英文別名：2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-2-imidazoline;2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole;(-)-2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)-ethyl]-1,3-diazacyclopent-2-ene;Lofexidinum [INN-Latin];Lofexidina;rac-2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-1,3-diazacyclopent-2-ene;Britlofex;Lofexidine;Lofexidinum;Lofexidine [INN:BAN];Lofexidina [INN-Spanish];

分子式：C11H12Cl2N2O

分子量：259.13200

精確質(zhì)量：258.03300

PSA：33.62000

LOGP：2.52680

物化性質(zhì)

密度：1.39g/cm3

沸點：421.5oC at 760mmHg

熔點：215-225 °C

閃點：208.7oC

折射率：1.61

儲存條件：Store in original container in a cool dark place.

安全信息

安全說明：S24/25

WGK Germany：3

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

方法1:(-)-2-羥基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后,再和2,6-二氯苯酚縮合,得到的化合物和乙二胺反應(yīng),反應(yīng)產(chǎn)物在四氯化鈦作用下環(huán)合,得(-)-洛非西定。 方法2:化合物(Ⅲ)和2,6-二氯苯酚鈉在二氧六烷中回流6h,得洛非西定,收率76.2%。

用途

咪唑啉類衍生物。與可樂定的結(jié)構(gòu)和作用相似。中樞的α腎上腺受體激動劑,降低外周交感神經(jīng)活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產(chǎn)生血壓下降作用。用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合征。

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