基本信息

常用名 鹽酸依拉環(huán)素

英文名 Eravacycline dihydrochloride

CAS號(hào) 1334714-66-7

分子量 631.477

分子式 C27H33Cl2FN4O8

體外研究 Eravacycline是針對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌的有效抗生素，包括對(duì)舒巴坦，亞胺培南/美羅培南，左氧氟沙星和阿米卡星/妥布霉素具有抗性的分離株。 Eravacycline顯示出比四環(huán)素類，左氧氟沙星，阿米卡星，妥布霉素和粘菌素的比較劑更高的活性。 eravacycline MIC50 / 90值為0.5 / 1 mg / L [1]。 Eravacycline顯示對(duì)6種大腸桿菌的抑制作用，MIC為0.125-0.25 mg / L [2]。 Eravacycline dihydrochloride是一種合成抗生素，通過與30S核糖體亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。除了銅綠假單胞菌外，Eravacycline還顯示出針對(duì)革蘭氏陰性細(xì)菌的廣譜活性，以及對(duì)主要革蘭氏陽(yáng)性病原體（包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）的優(yōu)異活性。 Eravacycline還顯示出有效的核糖體抑制作用[3]。 Eravacycline顯示每種組中90％的分離株（MIC90）的有效廣譜活性，所有物種組的濃度范圍為≤0.008至2μg/ mL，除了銅綠假單胞菌和伯克霍爾德氏菌（（MIC90）值為32μg）兩種生物的/ mL）。 Eravacycline具有抗多藥耐藥細(xì)菌的活性，包括表達(dá)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌和賦予其他類抗生素耐藥性的機(jī)制，包括碳青霉烯耐藥[4]。

體內(nèi)研究 每12小時(shí)用兩倍增加劑量（范圍3.125至50mg / kg）的乙酰環(huán)素治療小鼠。與凈淤滯和1-log殺滅終點(diǎn)相關(guān)的平均fAUC / MIC幅度分別為27.97±8.29和32.60±10.85 [2]。 Eravacycline在針對(duì)臨床上重要的革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性病原體的多種鼠模型中具有活性。 Eravacycline在小鼠敗血癥模型中是有效的，證明50％的保護(hù)劑量值≤1mg/ kg體重，每天一次（qd）對(duì)金黃色葡萄球菌，包括抗四環(huán)素的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA），和化膿性鏈球菌。針對(duì)大腸桿菌分離物的PD50值為1.2至4.4mg / kg qd [5]。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) 大鼠：在Sprague-Dawley大鼠中測(cè)定藥代動(dòng)力學(xué)（PK）參數(shù)。將動(dòng)物禁食過夜（最少12小時(shí)）并給予單次口服（10mg / kg）或IV劑量（1mg / kg）的乙酰環(huán)素，然后采樣方案24小時(shí)。使用適當(dāng)?shù)臉?biāo)準(zhǔn)曲線通過TurboIonspray LC / MSMS分析確定血漿和給藥溶液濃度。 PK參數(shù)通過非房室分析計(jì)算[3]。小鼠：Eravacycline用無菌0.9％鹽水配制。通過靜脈內(nèi)注射向BALB / c小鼠接種0.2mL制備的細(xì)菌接種物以使腎接種。在感染后12和24小時(shí)通過尾靜脈靜脈注射動(dòng)物10ml / kg的抗生素（乙酰環(huán)素）。然后確定細(xì)菌負(fù)荷[5]。

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