武漢多普樂生物醫(yī)藥有限公司
武漢市洪山區(qū)獅子山北路攬勝匯公寓樓1號樓B區(qū)619室
錢小如
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基本信息
cas:66981-73-5
中文名稱:硫耐撲定
中文別名:噻奈普汀;7-[(3-氯-6,11-二氫-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮雜卓-11-基)-氨基]庚酸 S,S-二氧化物;噻奈普汀酸;噻萘普汀酸;
英文名稱:Tianeptine
英文別名:Tianeptina;Tianeptinum;COAXIL;Tianeptina [inn-spanish];Tianeotine;
分子式:C21H25ClN2O4S
分子量:436.95200
精確質(zhì)量:436.12200
PSA:95.09000
LOGP:5.72930
物化性質(zhì)
外觀與性狀:白色固體
密度:1.38 g/cm3
沸點(diǎn):609.2oC at 760 mmHg
熔點(diǎn):129-131°C
閃點(diǎn):322.2oC
折射率:1.639
安全信息
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼:3249
危險(xiǎn)類別:6.1(b)
包裝等級:III
生產(chǎn)方法及用途
生產(chǎn)方法
27.6g(0.16mo1)新蒸餾過的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷,在劇烈攪拌下,把該溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5,8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c,f]硫雜氮雜卓懸浮于120ml硝基甲烷的溶液,在55℃ 加熱30min。真空濃縮,剩余物溶入水。用乙醚提取,提取液濃縮至干,得36g粗酯化物。 30g(0.065mo1)該粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氫氧化鈉在75ml乙醇和25ml水中,回流1h。減壓蒸去乙醇,剩余液溶入150ml水。該水溶液用75ml氯仿提取2次后,減壓蒸去水。將鈉鹽溶人150ml氯仿,用無水硫酸鈉干燥后,加入無水乙醚使產(chǎn)物析出。過濾收集,用乙醚洗,50℃干燥,得13g噻奈普汀鈉,熔點(diǎn)180℃(分解)。
用途
主要作用于5-HT系統(tǒng),無興奮,鎮(zhèn)靜,抗乙酰膽堿和心臟的毒性。用于抑郁癥。
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