基本信息

cas：1450824-22-2

中文名稱：3,3'-dideoxy-3,3'-di-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1,1'-surfanediyl-di-D-galactopyranoside

英文名稱：3,3'-dideoxy-3,3'-di-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1,1'-surfanediyl-di-D-galactopyranoside

英文別名：TD-139;G-240;bis{3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl}sulfane;bis-{3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl}sulfane;bis-{3-deoxy-3-[4-(3-fiuoropheny1)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl} sulfane;bis(3-deoxy-3-(3-fluorophenyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-β-D-galactopyranosyl)sulfane;

分子式：C28H30F2N6O8S

分子量：648.63500

精確質(zhì)量：648.18100

PSA：226.56000

LOGP：-0.12460

TD139生物活性

描述 TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制劑，Kd 值為14 nM。

相關(guān)類別

信號通路 >> 其他 >> 其他

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

靶點

Kd: 14 nM (galectin-3)[1]

體外研究 TD139是半乳糖凝集素-3的新型合成抑制劑。 TD139對半乳糖凝集素-3具有高親和力，對于半乳糖凝集素-1，Kd為14nM，10nM，但對半乳糖凝集素2,4N，4C，7,8N或9N的親和力低[1]。

體內(nèi)研究 在原發(fā)性肺中，AECs TD139減少TGF-β1誘導(dǎo)的β-連環(huán)蛋白易位至細胞核，大部分β-連環(huán)蛋白保留在細胞表面。 TD139阻斷TGF-β1誘導(dǎo)的β-連環(huán)蛋白磷酸化。在用TD139治療的WT小鼠的肺中觀察到纖維化和β-連環(huán)蛋白活化顯著減少伴隨降低的半乳糖凝集素-3表達[1]。用TD139預(yù)處理WT C57BL / 6小鼠導(dǎo)致肝損傷的減弱和IFNγ-和IL-17-和-4-產(chǎn)生CD4（+）T細胞的輕度浸潤，以及IL總數(shù)的增加。 -10-產(chǎn)生CD4（+）T細胞和F4 / 80（+）CD206（+）交替激活巨噬細胞并預(yù)防肝臟浸潤性MNCs的細胞凋亡[2]。

動物實驗 小鼠：測試galectin-3缺陷小鼠對Con A誘導(dǎo)的肝炎的易感性，并分析用野生型（WT）C57BL / 6小鼠中的選擇性Gal-3抑制劑（TD139）預(yù)處理的效果，如通過肝酶試驗，定量組織學，單核細胞（MNC）浸潤，細胞因子產(chǎn)生，免疫細胞的細胞內(nèi)染色和肝臟中凋亡的MNC的百分比來評估[2]。

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