基本信息

cas：819812-04-9

中文名稱(chēng)：2-乙基-3,5-二羥基-N,N-雙(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-嗎啉基)乙氧基]苯甲?；鵠苯乙酰胺

英文名稱(chēng)：2-[2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-[3-methoxy-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)benzoyl]phenyl]-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide

英文別名：QC-7253;UNII-QY50S617NM;KW-2478;

分子式：C30H42N2O9

分子量：574.66200

精確質(zhì)量：574.28900

PSA：127.23000

LOGP：2.21260

生物活性

描述 KW-2478 是一種 Hsp90α 抑制劑，IC50 值為 3.8 nM，對(duì)多種人類(lèi)血液腫瘤細(xì)胞具有抗腫瘤活性。

靶點(diǎn)

HSP90α:3.8 nM (IC50)

體外研究 KW-2478是Hsp90的抑制劑，Hsp90α的IC50為3.8 nM。 KW-2478顯示針對(duì)多發(fā)性骨髓瘤（MM）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）的抗增殖活性，GI50為0.30μM（OPM-2 / GFP），0.34μM（KMS-11），0.39μM（RPMI 8226） ，0.12μM（NCI-H929），0.36μM（Raji），0.098μM（SR）和0.33μMμM（SC-1）。 KW-2478還通過(guò)主要抑制Cdk9的功能來(lái)抑制c-Maf和Cyclin D1基因的轉(zhuǎn)錄[1]。

體內(nèi)研究 KW-2478（25-200mg / kg，iv）抑制攜帶NCI-H929細(xì)胞的組合免疫缺陷（SCID）小鼠中的腫瘤生長(zhǎng)，而沒(méi)有體重減輕。 KW-2478（100mg / kg，iv）引起小鼠NCI-H929腫瘤中Hsp90客戶(hù)蛋白（IGF-1Rβ，c-Raf-1，Cdk9）水平和去磷酸化Erk1 / 2蛋白的降解[1]。

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