基本信息

cas：677331-12-3

中文名稱：iCRT-14

英文名稱：(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione

英文別名：iCRT14;

分子式：C21H17N3O2S

分子量：375.44400

精確質(zhì)量：375.10400

PSA：80.50000

LOGP：4.79500

iCRT 14生物活性

描述 iCRT 14 是一種 β-連環(huán)蛋白應(yīng)答轉(zhuǎn)錄（CRT）抑制劑，能夠抑制 Wnt 信號通路，IC50 值為 40.3 nM。

相關(guān)類別

信號通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> Wnt信號

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

靶點(diǎn)

IC50: 40.3 nM (Wnt responsive STF16 luciferase)[1]

體外研究 除了影響TCF-β-cat相互作用的能力外，iCRT14還可以干擾TCF與DNA的結(jié)合[1]。 iCRT14（10,25,50μM）以劑量和時(shí)間依賴的方式有效抑制BT-549細(xì)胞中的細(xì)胞增殖，但仍然不如iCRT3有效[2]。

體內(nèi)研究 iCRT14（50mg / kg，ip）顯著降低HCT116異種移植物中腫瘤的CycD1增殖[1]。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 將細(xì)胞以20,000個(gè)細(xì)胞/孔接種到96孔板中。孵育過夜后，用DMSO或每種Wnt抑制劑（iCRT-3,75μM; iCRT-5,200μM; iCRT-14,50μM; IWP-4,5μM和XAV-939,10μM）處理細(xì)胞。 48小時(shí)。使用Cell Titer-Glo發(fā)光細(xì)胞活力測定試劑盒測定細(xì)胞活力。使用FLUOstar酶標(biāo)儀測量發(fā)光。所有處理一式三份進(jìn)行，每個(gè)實(shí)驗(yàn)重復(fù)三次。

參考文獻(xiàn)

[1]. Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.

[2]. Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.

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