基本信息

常用名苯扎米爾鹽酸鹽

英文名Benzamil

CAS號161804-20-2

苯扎米爾鹽酸鹽生物活性

描述Benzamil hydrochloride 是鈉通道（ENaC）的特異性阻斷劑。

相關類別

信號通路 >> 跨膜轉運 >> 鈉通道

研究領域 >> 心血管疾病

研究領域 >> 代謝疾病

靶點

Sodium channel[1]

體外研究特異性ENaC阻斷劑苯扎米爾鹽酸鹽加入管腔灌注液（10-6 M）顯著降低基線[Na +] i 19.2 mM（n = 5），幾乎完全抑制[Na +] i的[NaCl] L依賴性增加與腔內AngII合作[2]。

體內研究側腦室注射鹽酸苯甲酰胺載體后，腦室內注射內皮素-1（1nmol）顯著增加平均動脈壓和腹部交感神經活動10分鐘。在SHRSP中，1或10 nmol / kg /天鹽酸苯扎米爾的腦室內輸注降低收縮壓（第4天：F = 6.131,1 nmol / kg /天，P <0.05,10 nmol / kg /天，P <0.01第5天：F = 6.842,1nmol / kg /天，P <0.05,10nmol / kg /天，P <0.01;第6天：F = 5.988,1nmol / kg /天，P <0.05,10nmol / kg /天，P <0.01;第7天：F = 7.935,1nmol / kg /天，P <0.01,10nmol / kg /天，P <0.01），血管加壓素的尿排泄（第5天：F = 9.385） ，1 nmol / kg /天，P <0.05,10 nmol / kg /天，P <0.05;第6天：F = 8.783,1 nmol / kg /天，P <0.01,10 nmol / kg /天，P < 0.01;第7天：F = 8.996,1nmol / kg /天，P <0.01,10nmol / kg /天，P <0.01）和去甲腎上腺素（第3天：F = 4.341,1nmol / kg /天，P <0.05,10nmol / kg /天，P <0.01;第4天：F = 9.865,1nmol / kg /天，P <0.01,10nmol / kg /天，P <0.01;第5天：F = 14.652， 1 nmol / kg / day，P <0.01,10 nmol / kg / day，P <0.01;第6天：F = 13.376,1 nmol / kg / day，P <0.01,10 nmol / kg / day，P <0.01第7天：與載體[1]相比，F = 8.594,1nmol / kg /天，P <0.01,10nmol / kg /天，P <0.01）。

細胞實驗從兔和小鼠腎切割出單獨的CCD片段。[Na +] i的測量值用作Na +跨頂膜轉運的反映。通過施用10-6M的ENaC阻斷劑苯扎米爾鹽酸鹽（一種不影響Na +：H +交換的濃度）來評估EnaC特異性活性。實驗在存在/不存在管腔苯扎米爾鹽酸鹽或Na：H交換阻斷劑HOE694的情況下進行，有/無AT1受體阻斷劑坎地沙坦。最終的DMSO濃度低于0.1％[2]。

動物實驗用于麻醉大鼠的急性腦室內注射。將引導插管插入右側腦室，鹽酸苯甲酰胺（0.1nmol / kg，n = 6; 1nmol / kg，n = 6; 10nmol / kg，n = 7）或載體（n = 6）在開始腦室內輸注高滲NaCl之前15分鐘，通過連接到微量注射器的套管將右側腦室注入右側腦室。每次注射包括10μL的體積，在30秒的時間內手動遞送。為了研究鹽酸苯甲酰胺對側腦室注射除高滲NaCl之外的加壓劑引起的升壓反應的影響，腦內注射（1 nmol /10μL）腦內注射具有強效升壓作用的內皮素-1腦室內注射苯扎米爾鹽酸鹽（10nmol / kg，n = 6）或載體（n = 6）后15分鐘，記錄平均動脈壓，心率和腹部交感神經發(fā)作20分鐘。將導管植入用尿道麻醉的12周齡雄性大鼠的股動脈和靜脈中。兩個導管都填充有肝素化鹽水（50U / mL）。在開始腦室內輸注高滲NaCl前15分鐘，將苯扎米爾鹽酸鹽（10nmol / kg，n = 6）或載體（10μL，n = 6）注入通過直接插入微量注射器連接到股靜脈導管的管中，通過導管注入0.1ml等滲鹽溶液，將內容物輸送到靜脈循環(huán)中[1]。

參考文獻

[1]. Nishimura M, et al. Benzamil blockade of brain Na+ channels averts Na(+)-induced hypertension in rats. Am J Physiol. 1998 Mar;274(3 Pt 2):R635-44.

[2]. Peti-Peterdi J, et al. Angiotensin II directly stimulates ENaC activity in the cortical collecting duct via AT(1) receptors. J Am Soc Nephrol. 2002 May;13(5):1131-5.

 苯扎米爾鹽酸鹽物理化學性質

外觀  白色粉末

分子式C13H15Cl2N7O

分子量356.21

PSA43.09000

LogP2.28780

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