基本信息

常用名 CMP8

英文名 CMP8

CAS號 851107-28-3

CMP8用途

CMP8 是雌激素受體 (estrogen receptor) 的選擇性配體，可結(jié)合到雌激素受體配體結(jié)合域。CMP8 對突變型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分別為 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。

 CMP8生物活性

描述 CMP8 是雌激素受體 (estrogen receptor) 的選擇性配體，可結(jié)合到雌激素受體配體結(jié)合域。CMP8 對突變型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分別為 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。

相關(guān)類別

信號通路 >> 其他 >> 雌激素受體/ERR

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

靶點

MGERα:29 nM (IC50)

MGRERα:41 nM (IC50)

hERα:1100 nM (IC50)

hERβ:2200 nM (IC50)

體內(nèi)研究 在雄性Balb-c小鼠（4mg/kg，ip）中給藥CMP8（化合物20h）。哺乳動物細胞4h后的血漿濃度是EC50的1.5倍，30m in后Cmax為0.5μM[1][2]。

參考文獻

[1]. Miyazaki Y, et al. Destabilizing domains derived from the human estrogen receptor. J Am Chem Soc. 2012 Mar 7;134(9):3942-5.

[2]. Kinzel O, et al. A structure-guided approach to an orthogonal estrogen-receptor-based gene switch activated by ligands suitable for in vivo studies. J Med Chem. 2006 Sep 7;49(18):5404-7.

 CMP8物理化學(xué)性質(zhì)

外觀         白色粉末

密度 1.3±0.1 g/cm3

沸點 703.5±60.0 °C at 760 mmHg

分子式 C33H34ClNO3

分子量 528.081

閃點 379.3±32.9 °C

精確質(zhì)量 527.222717

LogP 8.38

蒸汽壓 0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率 1.667

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