拉科酰胺 用途與合成方法

簡介：拉科酰胺由優(yōu)時比（UnionChimique Belge Pharm，UCB）開發(fā)，首先于2008年8月29日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準(zhǔn)上市，之后于2008年10月28日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，由優(yōu)時比上市銷售，商品名為Vimpat。拉科酰胺有雙重作用機制。體外電生理學(xué)研究表明，拉科酰胺能夠選擇性提高電壓門控鈉通道慢失活，使過度興奮的神經(jīng)元細胞膜穩(wěn)定，并且能夠抑制神經(jīng)元重復(fù)放電。

應(yīng)用：拉科酰胺是一種新型NMDA 受體甘氨酸位 點結(jié)合拮抗劑, 屬于新一類功能性氨基酸, 是具有 全新雙重機制作用的抗驚厥藥物。它可選擇性促 進鈉通道緩慢失活并調(diào)節(jié)塌陷反應(yīng)介導(dǎo)蛋白-2 (CRMP-2), 而CRMP-2可能減慢甚至阻止癲癇發(fā)作以及減輕糖尿病的神經(jīng)性疼痛。

作用機理：抗癲癇藥拉科酰胺是一種新型的抗癲癇藥，是由比利時優(yōu)時比公司(UCB Pharma)的德國子公司Schwarz BioSciences公司研發(fā)的一種新型N-甲基-D-天門冬氨酸(NMDA)受體甘氨酸位點結(jié)合拮抗劑。NMDA受體甘氨酸位點結(jié)合拮抗劑，屬于新一類功能性氨基酸，是具有全新雙重機制作用的抗驚厥藥物。它可選擇性促進鈉通道緩慢失活并調(diào)節(jié)塌陷反應(yīng)介導(dǎo)蛋白22 (CRMP22) ，而CRMP22可能減慢甚至阻止癲癇發(fā)作以及減輕糖尿病的神經(jīng)性疼痛。糖尿病神經(jīng)性疼痛困擾著很大一部分糖尿病患者，而目前還沒有很有效的治療方法。據(jù)悉,美國食品與藥品管理局已經(jīng)同意受理拉科酰胺用于治療糖尿病神經(jīng)性疼痛的NDA申請。

它的作用機制不同于其他抗癲癇藥，使用現(xiàn)有藥物無法控制癥狀的患者可使用本品。

2008年9月歐盟批準(zhǔn)UCB公司的拉科酰胺片(英文名稱：Lacosamide)上市，用于輔助治療16歲及以上有或無繼發(fā)性癲癇大發(fā)作患者的癲癇部分發(fā)作。

2008年10月美國FDA已批準(zhǔn)拉科酰胺上市作為一種輔助藥物與其他藥物聯(lián)合用于17歲以上患者癲癇部分性發(fā)作的治療，商品名為Vimpat。Vimpat獲準(zhǔn)上市的有2種劑型:薄膜片(50 、100 、150和200 mg/片)、注射液（10 mg/mL,20ml/支），注射液適用于短期代替口服制劑用于不宜口服給藥的患者。

知識產(chǎn)權(quán)狀況：無限制專利。

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