以N-二苯甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇為起始原料,經(jīng)?；?、取代、Boc保護(hù)、催化氫化四步反應(yīng)得到3-N-叔丁氧羰基胺基環(huán)丁胺,總產(chǎn)率約為72％.最終產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)NMR、MS、HPLC表征,并研究了?；磻?yīng)中反應(yīng)溫度對1-二苯甲基-3-甲烷磺酸氮雜環(huán)丁烷收率的影響,系統(tǒng)考查了催化氫化反應(yīng)的影響因素,得出較佳工藝條件為:酰化反應(yīng)溫度0℃;還原反應(yīng)中,m(Pd/C)∶ m(Ⅲ)=1∶20,反應(yīng)溫度為60℃,氫氣壓力為0.8～1.1 MPa.該合成路線的優(yōu)點為反應(yīng)路線較短,總收率較高,反應(yīng)條件溫和,原料試劑廉價易得,路線便捷,“三廢”可控,產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定,具有工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)的潛力。

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